专注于腺苷信号调节的创新药公司春禾医药今日宣布，公司自主研发的治疗早中期帕金森病（PD）的A2A受体拮抗剂VG081821AC的2期临床试验已全部完成受试者入组。该研究共入组150名受试者，受试者按照1:1:1 的比例随机分配到三个治疗组，分别是VG081821高剂量组、VG081821低剂量组和安慰剂组。
这是一项为期12周的多中心、随机、安慰剂对照、双盲的2期临床试验，旨在评估VG081821作为单药治疗早中期帕金森病的安全性和有效性。主要终点是在12周的给药期间，与安慰剂相比，VG081821在运动障碍学会统一帕金森病评分量表（MDS-UPDRS）第三部分（运动症状）评分上的变化。
对于帕金森病患者，目前的治疗方法主要依赖于多巴胺替代疗法，治疗药物主要包括左旋多巴（首选）、多巴胺激动剂、MAO-B抑制剂和COMT抑制剂。这些药物或者能够增加多巴胺的水平，或者能够模拟多巴胺的作用。然而，尽管左旋多巴在减轻帕金森病的运动症状方面相当有效，但长期服用后几乎不可避免地会导致出现运动并发症（药效降低、开-关现象、异动症）等副作用。此外，目前用于治疗帕金森病的药物只能减轻症状，都不能减缓帕金森病的进展。
作为A2AR拮抗剂，VG081821属于非多巴胺类药物，如果及早使用，VG081821很可能能够避免、减轻或推迟左旋多巴的副作用。VG081821不仅是一个高效的A2A拮抗剂，而且还是一个高效的A2A反向激动剂。因此，与一般的A2A拮抗剂相比，VG081821可能还具有额外的治疗效果和具有更好的疗效。此外，VG081821可能不仅仅只是减轻PD症状，而且还可能具有疾病修饰作用和能够减缓疾病进展。
春禾医药总经理孙三兴表示："在此之前，在大多数用A2A拮抗剂治疗帕金森病的临床试验中，A2A拮抗剂均是作为附加药物与左旋多巴联合使用，主要用于缓解晚期帕金森病患者的关期问题。尽管这种用药方式仍能使伊曲茶碱（Istradefylline）在美国和日本得到批准上市，但这并不是A2A拮抗剂用于治疗帕金森病的最佳方式。VG081821将作为单药用于治疗早中期的帕金森病，如果疾病后来仍有进展，通过与低剂量的左旋多巴联合使用，VG081821仍可能达到很有效的治疗效果。这种推迟和减少左旋多巴使用的用药方式应该可以大大减少左旋多巴所带来的问题，从而尽量减少用药本身对帕金森病患者生活质量的影响。"
值得强调的是，与同龄普通人相比，帕金森病患者外周血PBMCs中的A2AR基因表达水平明显升高。在目前进行的VG081821的2期临床试验中，将测试受试者PBMCs中的A2AR基因表达水平。然后，将尝试把VG081821的疗效与A2AR的表达水平进行关联。如果确实存在一定的相关性，这将使VG081821更接近精准疗法，将使VG081821具有更高的临床治疗价值。
VG081821的2期临床试验预计将在11月份完成。
关于春禾医药
春禾医药是一家专注于调节腺苷信号通路的创新药公司。腺苷是一种主要的信号分子，通过激活腺苷受体（A1、A2A、A2B或A3），腺苷参与调节包括神经系统、免疫系统、心血管功能和代谢在内的多种生理机制。通过增强或抑制特定的腺苷信号通路，很多用其他方法难以治疗的疾病都可能变得容易治疗。春禾医药目前有两个调节腺苷信号通路的化合物在临床开发阶段。一个是A2AR拮抗剂VG081821，目前正在治疗帕金森病的2期临床试验中。另一个化合物是A3激动剂VG290131，目前正在澳大利亚进行治疗NASH的1期临床试验。
